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| 1 | 4-(4-烷氧基苄基/苯乙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮类化合物的合成及其抗惊厥活性显示文摘目的设计合成一系列4-(4-烷氧基苄基/苯乙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮类化合物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性。方法以对羟基苄胺和对羟基苯乙胺为起始原料,通过氨基保护、羟基烷基化、氨基脱保护以及氨基成三唑酮环反应合成目标化合物。采用最大电惊厥实验(MES)评价化合物的抗惊厥活性,采用旋转棒法测定其神经毒性。结果与结论合成了26个未见文献报道的新化合物,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和EI-MS谱确证。活性实验结果表明,所有化合物在不同剂量下都显示出抗惊厥活性。其中,4-[4-(3-氟苄氧基)苯乙基]-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮(9f)的活性最强,其半数有效量ED50值为19.5 mg·kg-1,保护指数(PI)为5.1。该化合物的PI值高于阳性对照药丙戊酸钠,低于卡马西平。 | 智华 袁艳平 全哲山 | 2015 | 中国药物化学杂志2015，25，5： | 0 |
| 2 | 1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉抗惊厥药物合成研究进展显示文摘[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉具有杀菌,抗结核,抗肿瘤,抗惊厥活性等多种生理活性,是抗惊厥药物研究的热点之一,有着极为广阔的研究和开发前景。本文以喹啉环和三唑环的构建方法为基础,对近年来喹啉并三唑类抗惊厥药物的合成进行了简要综述。喹啉环的构建方法包括传统的酸催化法、酶催化法、微波催化法及其他催化法;三唑环的构建主要有硫代酰胺法和氯代亚胺法,最后本文还对[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉抗惊厥药物的研究前景进行了展望。 | 刘运立 周文强 马小燕 邹平 王广途 | 2014 | 广州化工2014，42，21： | 0 |
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