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1熊果酸和齐墩果酸的抗消化系肿瘤作用显示文摘熊果酸(UA)和齐墩果酸(OA)广泛存在于蔬菜、水果和中药材中,是生物活性广而又低毒的天然化合物。体外实验证明,UA和OA通过诱导癌细胞凋亡和坏死抑制胃癌、肠癌、肝癌等消化系肿瘤细胞增殖。UA和OA还有抗诱变、抗促癌和增强机体免疫作用。因此,UA和OA有望成为临床防治消化系肿瘤的药物。张明发 沈雅琴 2011上海医药2011,32,12:22
2熊果酸抗肿瘤作用及其机制研究进展显示文摘熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌索酸、乌苏酸,属五环三萜类化合物,广泛存在于天然植物如枇杷叶、夏枯草、车前草、熊果、女贞子、山楂、白花蛇舌草等中,以游离或与糖结合成苷形式存在。研究表明,熊果酸具有多种药理活性,尤其是抗肿瘤活性,它不仅对多种致癌、促癌物有抵抗作用,而且对多种恶性肿瘤有抑制和细胞毒作用。近年来,熊果酸抗肿瘤活性及其机制研究是其药理活性中最受关注的研究内容。刘毅敏 张定林 肖湘 刘海红 赵先英 2012重庆医学2012,41,4:10
3藤梨根中乌苏烷三萜化合物A对宫颈癌HeLa细胞增殖的影响显示文摘目的:从赣南藤梨根中提取分离得到乌苏烷三萜化合物A(2β,3β,23-三羟基^(-1)2-烯-28-乌苏酸,ursolic compound A),研究其对人宫颈癌He La细胞株的增殖抑制作用。方法:应用E-MEM培养基建立宫颈癌He La细胞体外培养体系,将4种不同浓度(0.5,1.0,2.0,4.0μmol·L^(-1))的ursolic compound A作用后的宫颈癌细胞(每孔含2 000细胞)在96孔细胞培养板上培养24,48 h;细胞活力采用细胞计数试剂盒(CCK-8)检测,乳酸脱氢酶(LDH)活性用噻唑蓝(MTT)法测定,肿瘤细胞增殖情况采用免疫比色法检测。结果:与对照组相比,用0.5~4.0μmol·L^(-1)ursolic compound A处理过的He La细胞,其乳酸脱氢酶释放率随着剂量增大和时间延长而增加(P<0.05,P<0.01);CCK-8和5-溴脱氧尿嘧啶核苷(BrdU)检测结果表明,化合物A比对照药物抗宫颈癌活性相对较强,作用效果呈浓度与时间依赖性,宫颈癌细胞的活性也相应不断下降,同时该化合物对宫颈癌细胞株的增殖抑制作用也较明显(P<0.05,P<0.01)。结论:Ursolic compound A对HeLa细胞增殖有一定抑制作用。程齐来 喻亚飞 李映辰 黄志勤 刘塔斯 2015中国实验方剂学杂志2015,21,24:8
4山绿茶中ilexgenin A抗大鼠移植性肝癌的作用显示文摘目的:用大鼠Walker-256移植性肝癌模型研究ilexgenin A抗肿瘤作用以及对肿瘤血管内皮生长因子(VEGF)和微血管密度(MVD)的影响,以探讨ilexgenin A抗肝癌作用机制。方法:32只大鼠移植性肝癌模型随机分为4组:ilexgenin A高、低剂量(100,500 mg.kg-1.d-1)组,5-Fu(5 mg.kg-1,隔日1次)组,模型组。于造模成功后第8天ilexgenin A治疗组及5-Fu组ip给药,模型组分别ig生理盐水10 mL.kg-1给药,连续用药14 d后停药24 h,取血处死大鼠,取出瘤块称重,常规瘤体组织形态学观察,分离血清检测肝功能指标天冬氨酸转氨酶(AST),丙氨酸转氨酶(ALT),用免疫组化法检测瘤块中VEGF和MVD的表达情况;另设正常组饲养大鼠8只,不进行造模及给药,供实验结束时作空白对照用。结果:ilexgenin A给药组瘤重明显低于模型组(P<0.01);ilexgenin A给药组及5-Fu血管条数目密集程度较模型组比较明显减少,ilexgenin A对血清AST,ALT活性升高有明显的拮抗作用,AST的含量与模型组比较差异显著(P<0.01);实验造模各组VEGF及MVD的表达水平均明显高于正常组(P<0.01);两者的表达均以模型组最高。结论:ilexgenin A可显著抑制大鼠体内癌细胞生长,对移植性肝癌所造成的肝功能损伤具有明显的保护作用,其作用机制可能与下调VEGF和MVD的表达水平有关。程齐来 李洪亮 2012中国实验方剂学杂志2012,18,6:6
5白花蛇舌草抗肿瘤的实验研究进展显示文摘邓红艳 高宝安 陈世雄 2009现代中西医结合杂志2009,18,16:6
6山绿茶中Ilexgenin A对HepG2肿瘤细胞抑制作用的研究显示文摘目的:探讨3β,19α-二羟基乌苏-12-烯-24,28-二羧酸(IA)对肝癌细胞株HepG2细胞周期、凋亡的影响及其作用机制。方法:人肝癌细胞株HepG2以IA 20,40,60,80 g·L-1作用不同的时间后,分别使用四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT),吖啶橙(AO)荧光染色法,免疫细胞化学SP法,流式细胞术检测HepG2细胞的增殖抑制情况,细胞周期和凋亡的形态学变化,以及细胞内凋亡相关蛋白Bcl-2,Bax表达的变化。结果:IA对HepG2细胞增殖有抑制作用,其作用随着药物浓度和作用时间的增加而增强。IA作用24 h后HepG2细胞周期的主要特点是大量细胞累积于G1期,进入S期的细胞减少,IA能够诱导HepG2细胞凋亡,IA(40,60,80 g·L-1)经过24 h作用后,细胞凋亡率分别为7.89%,8.37%,9.93%,AO染色观察到大量凋亡细胞,凋亡细胞染色减弱、荧光较暗、呈均匀一致的圆状或固缩状,细胞内Bcl-2的表达随着药物浓度增加逐渐减少;Bax蛋白的表达随着药物浓度增加逐渐增加。结论:IA能够抑制HepG2细胞的增殖,并使细胞大量累积于G1期,进入S期的细胞减少,通过影响凋亡蛋白表达诱导细胞凋亡。李洪亮 徐仙赟 孙立波 程齐来 2012中国实验方剂学杂志2012,18,15:6
7山绿茶中RA对HepG2肿瘤细胞抑制作用的实验研究显示文摘目的探讨中药山绿茶中乌苏烷三萜类化合物3β,19α-二羟基乌苏-12-烯-23,28-二羧酸(Rotundioic acid,RA)对肝癌细胞株HepG2细胞周期、凋亡的影响及其作用机制。方法人肝癌细胞株HepG2以RA(15,30,60,90mg.ml-1)作用不同的时间后,分别使用四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT),吖啶橙(AO)荧光染色法,免疫细胞化学SP法,流式细胞术等实验方法检测HepG2细胞的增殖抑制情况、细胞周期和凋亡的形态学变化,以及细胞内半胱天冬酶-3(Caspase-3)、半胱天冬酶-9(Caspase-9)两个重要的细胞凋亡相关蛋白表达的变化。结果 RA对HepG2细胞有增殖抑制作用,其作用随着药物浓度和作用时间的增加而增强。RA作用24 h后HepG2细胞周期的主要特点是大量细胞累积于G1期,进入S期的细胞减少,RA能够诱导HepG2细胞凋亡,RA(30,60,90 mg.ml-1)经过24 h作用后,细胞凋亡率为8.19%,8.67%,9.81%,细胞内Caspase-3蛋白的表达随着药物浓度增加逐渐增加;Caspase-9的表达随着药物浓度增加无明显变化。结论 RA能够抑制HepG2细胞的增殖,并使细胞大量累积于G1期,进入S期的细胞减少;Caspase-3蛋白的表达增加来诱导细胞凋亡。程齐来 李洪亮 孙立波 2012时珍国医国药2012,23,9:5
8青葙苷A诱导肝癌HepG2细胞凋亡及相关机制研究显示文摘目的:研究中药青葙子中的齐墩果烷型三萜青葙苷A(celosin A,CA)对人肝癌HepG2细胞凋亡的诱导作用及其相关机制。方法:采用E-MEM培养基建立人肝癌HepG2细胞体外培养体系,采用细胞计数试剂盒(,CCK-8)检测细胞活力,噻唑蓝(MTT)法测定乳酸脱氢酶(LDH),免疫比色法检测细胞增殖情况,用4',6-二脒基-2-苯基吲哚(4,6-2 amidine base-2-phenyl indole,DAPI)荧光染色观察细胞凋亡形态学变化,Western blot检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(Caspase)-3/7和核转录因子kappa B(NF-κB)蛋白表达水平。结果:用0.22-3.5μmol·L-1CA处理过的HepG2细胞,LDH释放增加,呈剂量和时间依赖性。在CCK-8和5-溴脱氧尿嘧啶核苷(BrdU)测定过程中,CA比标准药物抗HepG2活性更强,随浓度和作用时间的增加,细胞的活性不断下降,对HepG2增殖的抑制作用明显。DAPI染色观察用CA处理过的HepG2细胞浓缩明显,细胞核分散,染色质凝聚。Western blot结果显示用CA处理过的HepG2细胞Caspase-3/7的活性显著增加,NF-κB蛋白表达水平下降。结论:Celosin A具有诱导HepG2细胞凋亡的作用,其机制可能与激活Caspase-3/7和抑制NF-κB蛋白表达有关。程齐来 李洪亮 黄志勤 2013中国实验方剂学杂志2013,19,23:4
9中药单体联合CIK细胞治疗恶性肿瘤的研究进展显示文摘中药在肿瘤的综合治疗中可通过诱导肿瘤细胞凋亡,促进分化、逆转多药耐药,并能够通过调整机体免疫等途径直接杀伤或间接抑制肿瘤细胞。特别是中药单体既能提高放化疗的敏感性,又能减轻放化疗后的不良反应。而新近临床应用的细胞因子诱导的杀伤细胞具有高效的抗肿瘤作用,在恶性肿瘤的辅助治疗中取得了令人瞩目的成就。两者的联合应用是值得临床探讨的问题。储晶 葛信国 蒋敬庭 2011现代肿瘤医学2011,19,10:2
10青葙子苷A对AHNP诱导肝损伤的保护作用研究显示文摘为研究青葙子苷A对大鼠急性出血性坏死性胰腺炎(AHNP)诱导肝损伤的治疗作用及其初步作用机制,应用逆行胰胆管术注射牛磺胆酸钠(TAC)复制了AHNP试验动物模型,将其分为假手术组(A组)、AHNP生理盐水对照组(B组)、AHNP青葙子苷A高、低剂量治疗组(C、D组)和AHNP奥曲肽治疗组(阳性药物对照,E组)。各组试验动物手术后6 h处死,测定腹水量,运用比色法检测其血清淀粉酶含量,ELISA法测定肝组织中TNF-α含量,HE染色观察其肝组织病理变化,透射电镜观察肝脏卵圆细胞形态变化,Western-Blot检测肝组织中细胞核转录因子(NF-кB)蛋白的表达情况。结果表明,与A组比较,AHNP生理盐水对照组(B组)大鼠肝组织中腹水量、血清淀粉酶含量、TNF-α含量明显升高,NF-кB蛋白表达明显增强;青葙子苷A治疗组(C、D组)和奥曲肽治疗组(E组)肝组织中腹水量、血清淀粉酶含量、TNF-α含量及NF-кB蛋白表达均较B组显著(P<0.05)降低。说明青葙子苷A对AHNP诱导的肝损伤有显著的保护作用,其机制可能是通过抑制胰弹性蛋白酶的分泌与激活,抑制NF-кB表达,降低炎症反应,从而减轻肝损伤。李洪亮 程齐来 孙立波 黄志勤 2014湖北农业科学2014,53,15:2
11Ilexgenin A诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡及机制研究显示文摘目的:探讨Ilexgenin A诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡及其相关机制。方法:采用4',6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)进行核染色观察细胞凋亡形态学变化,Apo-ONEHomogeneous均质蛋白酶-3/7检测试剂盒用于测量Caspase-3/7活性,通过测定宫颈癌细胞核提取物NF-κB p65与DNA结合活性来衡量NF-κB的激活水平。结果:DAPI荧光染色发现,IA作用24h后,细胞核浓缩染色质凝聚,凋亡小体出现;IA以剂量依赖的方式显著增加了Caspase-3/7的活性;IA对NF-κB的p65亚基的活化有显著的抑制作用,并且呈一定程度的剂量依赖性。结论:IA可明显诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡,并呈浓度依赖性。程齐来 廖梅香 黄志勤 2013赣南医学院学报2013,33,6:1
12赣南猕猴桃根中乌苏烷三萜化合物A诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡及机制初步研究显示文摘目的探讨从赣南猕猴桃根中提取分离得到的乌苏烷三萜化合物A(Compound A)对人宫颈癌HeLa细胞株细胞凋亡及其相关机制。方法 4',6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)进行核染色观察细胞凋亡形态学变化,Apo-ONEβHomogeneous均质蛋白酶-3/7检测试剂盒用于测量Caspase-3/7活性,通过测定宫颈癌细胞核提取物NF-κB p65与DNA结合活性来衡量NF-κB的激活水平。结果 DAPI荧光染色发现,化合物A作用24h后,细胞核浓缩染色质凝聚,凋亡小体出现;化合物A以剂量依赖的方式显著增加了Caspase-3/7的活性;化合物A对NF-κB的p65亚基的活化就有显著地抑制作用,并且呈一定程度的剂量依赖性。结论化合物A可明显诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡,并呈浓度依赖性,其作用机制与其激活Caspase-3/7、抑制NF-κB活化有关。程齐来 李洪亮 黄志勤 刘塔斯 2014时珍国医国药2014,25,9:1
13冬青素诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡及其机制初步研究显示文摘目的:研究冬青素(IA)对人宫颈癌HeLa细胞凋亡的诱导作用及其相关机制。方法:建立人宫颈癌HeLa细胞体外培养体系,采用CCK-8法检测细胞活力,MTT法测定乳酸脱氢酶(LDH),免疫比色法检测细胞增殖情况,DAPI荧光染色观察细胞凋亡形态学变化,Western Blot检测Caspase-3/7和NF-κB蛋白表达水平。结果:用冬青素处理过的HeLa细胞,LDH释放增加,呈剂量和时间依赖性。在CCK-8和5-溴脱氧尿嘧啶核苷(BrdU)测定过程中,冬青素比标准药物抗HeLa活性更强,随浓度和作用时间的增加,细胞的活性不断下降,对HeLa增殖的抑制作用明显。DAPI染色观察用冬青素处理过的HeLa细胞浓缩明显,细胞核分散,染色质凝聚。Western Blot结果显示用冬青素处理过的HeLa细胞Caspase-3/7的活性显著增加(P<0.01),NF-κB蛋白表达水平下降(P<0.01)。结论:冬青素具有诱导HeLa细胞凋亡的作用,其机制可能与激活Caspase-3/7和抑制NF-κB蛋白表达有关。程齐来 李洪亮 李映辰 刘塔斯 黄志勤 2014中华中医药杂志2014,29,5:1
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