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| 1 | 中药有效部位复方奇士乐体外抗HIV-1活性研究显示文摘目的评价有效部位复方奇士乐(QSL)的体外抗HIV-1药效学。方法通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV-1 p24抗原测定等方法检测急性感染中QSL对HIV-1实验株、临床分离株、耐药株的抑制作用和对慢性感染细胞中病毒复制的影响;通过ELISA方法和荧光法分别检测了QSL体外抑制HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性作用。结果有效部位复方制剂QSL能有效地抑制HIV-1ⅢB诱导淋巴细胞病变、保护HIV-1ⅢB感染MT-4细胞死亡、阻断HIV-1ⅢB慢性感染H9细胞与C8166细胞间融合的作用。QSL对HIV-1实验株HIV-1ⅢB、临床分离株HIV-1KM018、耐药株HIV-174V的病毒复制也有较好的抑制作用。QSL抑制HIV活性的作用机制可能为多靶点,主要是抑制HIV逆转录酶、蛋白酶和病毒进入细胞。结论 QSL是具有较好体外抗HIV-1活性的中药有效部位复方。 | 杨柳萌 王睿睿 张高红 张兴杰 陈纪军 郑永唐 | 2011 | 中国药理学通报2011，27，4： | 7 |
| 2 | 白藜芦醇衍生物体外抗HIV-1活性的初步研究显示文摘目的:检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的体外抗HIV-1活性,并对其进行抗HIV-1作用机制的初步研究。方法:采用MTT比色法检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的细胞毒性;细胞病变法检测化合物对HIV-1急性感染的抑制活性;采用HIV-1 p24抗原ELISA方法检测临床分离株HIV-1KM018在PBMC中复制的抑制实验;采用细胞病变法检测HIV-1感染和未感染细胞之间的融合;采用HIV-1重组逆转录酶活性抑制实验,HIV-1重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来研究化合物体外抗HIV-1机制。结果:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9对HIV-1IIIB诱导的合胞体形成抑制的选择指数分别为16.16和230.27;IFB-1和IFB-9均能抑制p24抗原的产生,EC50s分别为14.51和0.23μg.mL-1,也能抑制HIV-1KM018在PBMC中的复制。IFB-1和IFB-9对感染细胞与未感染细胞融合有较好的抑制,但对病毒逆转录酶和蛋白酶体外活性没有抑制作用,也不能直接杀死HIV-1病毒。结论:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9具有抗HIV-1活性,其作用机制可能为抑制病毒进入细胞。 | 黄宁 杨柳萌 王睿睿 朱海亮 郑永唐 | 2012 | 中国新药杂志2012，21，7： | 6 |
| 3 | 蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究显示文摘目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。 | 李春艳 曾艳波 彭芳 戴好富 郑永唐 | 2008 | 中草药2008，39，12： | 3 |
| 4 | 牡蛎中HIV-1蛋白酶抑制肽的制备及其抑制率研究显示文摘牡蛎HIV-1蛋白酶抑制肽的制备是以其对HIV-1蛋白酶的抑制率及IC50值为指标,以中性蛋白酶为工具酶对牡蛎进行酶解时间单因素和加酶量单因素实验,确定最佳酶解条件。结果表明:最佳酶解条件为温度37℃、时间5 h、酶加量20%、底物浓度37.5%。把酶解液经过凝胶柱和HPLC分离纯化。结果表明:粗提取物中含有很多肽,对HIV-1蛋白酶的抑制率最高的肽在浓度为1 000μg/m L时达到81.95%,IC50值为68.66μg/m L。 | 刘红丹 汪秋宽 何云海 徐坚 | 2014 | 食品研究与开发2014，35，20： | 2 |
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