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1生物技术药物的药代动力学研究近况显示文摘以3类生物技术药物,即蛋白多肽类药物、核酸药物和单克隆抗体类药物为例,综述近年来生物技术药物的药代动力学研究进展,介绍这3类药物药代动力学的特性和研究分析方法及其特点。生物技术药物因其疗效好,副作用小,应用范围广泛,已成为新药研究开发的新宠,也将是最活跃和发展最迅速的领域,因此其药代动力学研究的发展备受关注。吴磊 陈西敬 2008药学进展2008,32,5:7
2蛋白多肽类药物的药代动力学分析方法的研究进展显示文摘蛋白多肽类药物的药代动力学与传统药物不同,目标蛋白多肽给药量小,而各种内源性蛋白含量很高,这种干扰使准确测量目标分子非常困难。此类研究必须以建立灵敏、专一、准确的测定方法为前提。本文综述了近年来研究蛋白多肽类药物的药代动力学各种分析方法,包括生物检定法、同位素标记示踪法、免疫分析法、液相色谱、气相色谱、毛细管电泳、质谱、核磁共振、液相色谱-质谱(LC-MS)和毛细管电泳-质谱(CE-MS)联用技术等,其中LC-MS和CE-MS联用技术可望成为较有前途的分析方法。孙会仙 张淑珍 谢剑炜 2006国外医学(药学分册)2006,33,1:7
3预防人类免疫缺陷病毒感染的杀微生物剂研究进展显示文摘目的综述预防人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的杀微生物剂的研究进展。方法对近年来国内外有关文献资料进行分析评述。结果与结论随着HIV感染黏膜及细胞机制的逐步阐明,HIV进入/融合抑制剂成为杀微生物剂开发的主流。目前在研的60多种HIV杀微生物剂候选产品中,有16种进入了临床研究阶段,对其有效性、安全性及可接受性的评价和改进将为杀微生物剂最终成功开发奠定基础。张海雁 姜和 蔡绍皙 谢东 2007中国药学杂志2007,42,21:1
4用作HIV-1融合抑制剂的多肽及其类似物显示文摘HIV-1通过其包膜糖蛋白跨膜亚基gp41介导的病毒-细胞膜融合进入和感染靶细胞.HIV-1融合抑制剂以gp41为靶点,通过阻断病毒与宿主细胞膜的融合,在感染的初始环节切断HIV-1的复制周期.2003年,首个多肽类融合抑制剂T-20获美国食品药物管理局(FDA)批准上市,但其易被体内蛋白酶降解、临床剂量大、耐受性差,且耐药性HIV-1毒株也很快出现.针对这些缺点,近年来在融合抑制剂的作用机制研究和新融合抑制剂的研发等方面取得了重要进展.以gp41不同功能区为靶点,具有高活性和更好代谢性质的多肽及多肽类似物候选分子不断被发现,成为抗HIV药物研究领域的热点之一.本文综述了多肽和类肽类融合抑制剂的研究进展,为相关的药物开发和基础研究提供参考.贾启燕 蔡利锋 刘克良 2013中国科学:化学2013,43,8:1
5^(125)I示踪法检测西夫韦肽在生物体内的代谢过程显示文摘采用Iodogen法标记了西夫韦肽(Sifuvirtide),并用S-100 HR凝胶柱分离纯化标记物1。25I-sifuvirtide放化纯度>99.0%,比活度为3.9 GBq.g-1;标记后的蛋白仍具有一定的生物活性。三氯醋酸(TCA)沉淀法测定125I-sifuvirtide在生物样品中含量:血浆中125I-sifuvirtide的放射性活度为286.5~26 125.5 Bq.mL-1时,125I-sifuvirtide的放射性计数和沉淀放射性计数的线性相关系数为0.999 8±0.000 5,回收率为72.3%±6.9%。猕猴静脉和皮下推注125I-sifuvirtide后,血浆TCA酸沉放射性浓度时间曲线符合二房室模型;皮下给药后平均消除半衰期为95.83 h,达峰时间平均为3.35 h,平均绝对生物利用度为85.2%。刘德胜 宋敏 窦桂芳 栾海云 王垣芳 张树平 李庆忠 2006同位素2006,19,4:0
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