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| 1 | 烟碱乙酰胆碱受体结构的研究进展显示文摘烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是离子通道型受体,属于Cys-loop受体的超级家族,通过配体门控离子通道介导许多生理活动,是治疗精神类疾病的重要靶点。nAChR包括肌肉型和神经型2种。nAChR是由5个亚基组成的具有中心孔道的五聚体,本文简要介绍了近年来烟碱乙酰胆碱受体结构的研究进展。 | 马倩芸 江涛 于日磊 | 2018 | 中国海洋药物2018，37，2： | 7 |
| 2 | Identification of non-peptidic neuromedin U receptor modulators by a robust homogeneous screening assay显示文摘目的:到develop ,点击的为高产量的屏蔽的同类的有约束力的试金( HTS )在人的 neuromedin U 受体( hNMU-R )加重 1 并且识别 non-peptidic 通过功能的评价和结构活动关系( SAR )的小分子 hNMU-R 调节的人 analyses.Methods :中国仓鼠卵巢房间( CHO-K1 )的膜准备稳定地表示 hNMU-R1 ,[ 125I ] hNMU-25 ,并且小麦胚联合凝集素的微祷告被用来基于焕发最近试金(矿泉)开发 HTS 试金 technology.This 方法被用于反对 36 000 合成混合物或自然产品和稳定地表示全身的 hNMU-R1 或 hNMU-R2 的随后的证实 studies.CHO-K1 房间的一个多样的图书馆的一个大规模屏蔽运动并且一钙敏感染料被采用机能上地在 ligand 刺激之上测量细胞内部的钙动员。初步的 SAR 基于有限结构的 modifications.Results 被决定:在 SPAmethod 测量的 hNMU-R1 的 hNMU-25 (自然 ligand )的 K_i 价值( 0.7 nmol/L )与那在文学报导了一致,并且为这 HTS 试金的 Z'factor 是 100 点击的 0.81 .Atotal ,显示出超过30%竞争抑制在上[ 125I ] hNMU-25 绑定到 hNMU-R1 ,其 3 此后被证实有合理 hNMU-R1-binding 亲密关系和类似的化学结构开始被识别。基于他们的普通分子的骨骼, 203 类似物被综合并且测试。在保留了可变 hNMU-R1-binding 能力的 16 类似物之中,在 hNMU-R1 和 hNMU-R2-ex-pressing 房间的 2 得到的钙流入,而是没有显示了对手 activity.Conclusion : 同类的 hNMU-R1 绑定试金是为屏蔽潜在的 hNMU-R 调节的人的一个有效、柔韧的工具。发现的二非选择的 hNMU-R 收缩筋具有有新奇化学结构的低分子量自然。初步的 SAR 调查建议 triphenyl 和 guanidinol 组对观察的简历活动关键。 | Tao MENG Hao-ran SU Christoph BINKERT Walter FISCHLI Ling ZHOU Jing-kang SHEN Ming-wei WANG | 2008 | Acta Pharmacologica Sinica2008，29，4： | 2 |
| 3 | 临近闪烁分析技术在生命科学研究中的新进展显示文摘起源于放射免疫分析的临近闪烁分析法(scintillation proximity assay,SPA)是一种均相、灵敏、快速和简便的基于闪烁载体的分析平台.放射性标记分子和亲和标签分子的多样化和商业化,以及液闪计数器和液相操作等技术的发展,使得SPA操作具有无需分离、被测目标分子易于固定和检测的优势.SPA已成为高通量检测的重要方法,广范应用于筛选药物靶点及先导化合物筛选、药物作用机理研究,以及病毒、肿瘤标志物等抗原的高通量检测.本文在简要介绍SPA技术的原理及系统分析SPA操作中环境、条件对测试结果影响的基础上,比较全面地介绍了SPA技术在生物学研究中的应用,尤其是在膜蛋白和细胞水平上的应用进展,介绍了应用实例,归纳了国内研究人员开展相关技术应用与技术创新的制约因素,给出了未来的发展趋势.基于SPA的生物学应用技术创新必然提升我们对细胞体系生物学的全面理解. | 张洪杰 | 2016 | 生物化学与生物物理进展2016，43，3： | 2 |
| 4 | Perfect high throughput screening assay: a crucial technique for drug discovery显示文摘Since being develoPed apProximately 20 years ago,highthroughPut screening(HTS)has beeome one of the key teeh-n iques used in drug | Guan-hua DU | 2005 | Acta Pharmacologica Sinica2005，26，10： | 0 |
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