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1考来烯胺对2型糖尿病大鼠胆汁酸代谢的影响显示文摘目的:探讨考来烯胺对2型糖尿病大鼠肝胆汁酸代谢的影响.方法:高脂饲料和小剂量链脲佐菌素(streptoz-otocin,STZ)注射成功诱导2型糖尿病后,SD♂大鼠随机分糖尿病组(diabetes mellitus group,DM组)和考来烯胺治疗组(cholestyramine treatment group,CT组)各10只,分别喂以高脂饲料和含2.5%考来烯胺的高脂饲料.另外10只正常SD♂大鼠作为对照组(control group,Con组),喂养标准饲料.继续饲养4wk,各组大鼠麻醉后,股动脉采血并留取部分肝组织.RT-PCR检测胆汁酸代谢有关基因LXRα、FXR、SHP、CYP7A1、CYP27A1、ABCG5和ABCG8的mRNA表达,Western blot检测CYP7A1和CYP27A1的蛋白表达.结果:与Con组相比,DM组大鼠LXRα、CYP7A1、ABCG5和ABCG8的mRNA表达增加(均P<0.05),而FXR和RXR的mRNA表达减少(均P<0.05).与DM组相比,CT组LXRα和CYP7A1 mRNA表达进一步增加(均P<0.05),FXR和SHP的mRNA进一步减少(均P<0.05),ABCG5和ABCG8的mRNA表达不变.各组CYP27A1的mRNA表达没有差异.Western blot表明Con组、DM组、CT组CYP7A1的蛋白表达依次增加(均P<0.05),而各组CYP27A1蛋白表达均未改变.结论:2型糖尿病状态下,肝胆汁酸合成增加是CYP7A1表达增加的结果,而与CYP27A1无关,考来烯胺治疗进一步促进了CYP7A1表达.核受体LXRα的mRNA表达增加,FXR的mRNA表达减少与CYP7A1表达增加有关.王晓凌 崔海平 2012世界华人消化杂志2012,20,35:2
2聚合胆汁酸螯合剂研究进展显示文摘近年来,聚合胆汁酸螯合剂(polymeric bile acid sequestrant,PBAS)用于治疗高胆固醇血症受到越来越多的关注。这些聚合物通常是带正电荷的非吸收性树脂,能选择性地结合并从胃肠道除去胆汁酸,降低血浆胆固醇水平。不同类型的聚合物的胆汁酸螯合机制不同,本文综述并讨论了含有季铵基团的两亲性聚合物、环糊精及聚β-环糊精和分子印迹聚合物3类不同PBAS的合成路径、体外胆汁酸结合活性以及体内降脂活性及其影响因素,旨在为PBAS的后续研究提供帮助。李香玉 台仲佳 张应辉 杨美燕 高春生 2020中国新药杂志2020,29,18:1
3消胆胺联合阿嗪米特对糖尿病小鼠胆汁酸代谢的影响显示文摘目的探讨消胆胺联合阿嗪米特对糖尿病小鼠胆汁酸代谢的影响。方法构建糖尿病小鼠模型,将实验小鼠随机分为4组,每组20只。正常对照组以普通饲料饲养;模型对照组以高脂高糖饲料饲养;消胆胺组在高脂高糖饲料中添加消胆胺饲养;联合治疗组在高脂高糖饲料中添加消胆胺及阿嗪米特饲养。监测空腹血糖,饲养12周后,处死小鼠,胆汁酸检测试剂盒测定大便、肝脏、血液中胆汁酸浓度,逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测胆汁酸代谢相关基因[核受体法尼醇X受体基因(FXR)、胆固醇7α羟化酶基因(CYP7A1)、胆固醇27α羟化酶基因(CYP27A1)]的mRNA表达,Western blot检测CYP7A1和CYP27A1的蛋白表达情况。结果消胆胺联合阿嗪米特协同治疗使糖尿病小鼠空腹血糖显著降低(P<0.05),大便、血液、肝脏中胆汁酸浓度显著增加(P<0.05或P<0.01),与胆汁酸代谢相关的FXR基因mRNA表达减少,CYP7A1基因mRNA表达增加,CYP7A1蛋白表达也显著增加,而CYP27A1基因mRNA及蛋白表达无明显差异。结论消胆胺联合阿嗪米特可增强糖尿病小鼠胆汁酸合成,此过程与胆汁酸经典合成途径相关。梁业飞 周有望 陶文 2015医药导报2015,34,2:0
4二代胆汁酸螯合剂盐酸考来维仑在2型糖尿病中的应用显示文摘胆汁酸螯合剂(bile acid sequestrants,BASs)是一种碱性阴离子交换树脂,难溶于水,不易被消化酶破坏,能与胆汁酸结合,阻止胆汁酸的肝肠循环,使肝细胞内胆固醇不断被转化为胆汁酸,使肝内胆固醇大量被消耗,经临床试验证明是一类安全有效的降低血浆总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的药物.盐酸考来维仑作为第二代胆汁酸螯合剂,延续了一代胆汁酸螯合剂降低血浆TC和LDL-C的优势,同时其耐受性和安全性也得到很大提高,2000年经美国FDA批准作为降脂药应用于临床.张瑞 董建军 朱焕高 廖琳 2015中华医学杂志2015,95,17:0
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