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| 1 | 热熔挤出技术制备热敏性姜黄素固体分散体的研究显示文摘目的采用热熔挤出技术制备姜黄素固体分散体,以提高姜黄素的溶解度和溶出度。方法以姜黄素为模型药物,丙烯酸树脂Eudragit E PO(EPO)为载体,溶解度参数法评价药物与载体的相容性。以姜黄素的含量、结晶度和溶出度为评价指标,单因素实验筛选热熔挤出过程中的机筒温度、螺杆转速和冷却速率,优化制备工艺,并与溶剂法和熔融法比较。结合差示扫描量热法、X射线衍射法、傅里叶变换红外光谱法、饱和溶解度测定和体外溶出度试验等对热熔挤出最佳工艺制备的固体分散体进行表征与评价。结果最佳制备工艺:螺杆转速为100 r/min,机筒温度为130~160℃,冷却方式为液氮冷却。此条件下制备的姜黄素固体分散体,药物以无定形态分散在载体中,药物与载体间形成较强的相互作用。结论热熔挤出技术可制备热敏性姜黄素分散体,为采用热熔挤出技术制备热敏性药物固体分散体的研究提供了一定的实验参考。 | 徐艳 张心怡 狄留庆 樊文玲 | 2018 | 中草药2018,49,17: | 8 |
| 2 | 姜黄素下调NF-κB信号通路抑制化学缺氧诱导的U87细胞炎症反应显示文摘目的研究姜黄素对化学缺氧所致人源性神经星形胶质瘤细胞系U87炎症反应的影响,并探讨相关分子机制。方法100μmol/L CoCl_2处理U87细胞不同时间(1、3、6、12、24 h),实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测炎症因子白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α) mRNA表达变化。100μmol/L CoCl_2处理U87细胞12 h制备化学缺氧模型,同时给予1、5和10μmol/L姜黄素处理,对照组(不添加CoCl_2)和模型组给予等体积DMSO;qRTPCR法检测IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA表达变化;Western Blotting法检测NF-κB/P65蛋白磷酸化水平及核转位。结果CoCl_2上调U87细胞IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA水平并呈时间相关性,炎症反应在约12 h达到高峰。与模型组比较,姜黄素显著下调炎症因子IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA水平,5和10μmol/L浓度组差异显著(P<0.05);显著下调p65的磷酸化水平(P<0.05);导致细胞核内NF-κB/p65蛋白显著减少、细胞质中NF-κB/p65蛋白显著增加(P<0.05)。结论姜黄素通过下调NF-κB信号通路抑制化学缺氧诱导的U87细胞炎症反应。 | 胡晨 汪玉馨 孟长虹 | 2018 | 药物评价研究2018,41,11: | 5 |
| 3 | 广藿香等五种中药体外抗白色念珠菌作用的实验研究显示文摘白色念珠菌(Candida albicans)是机会致病菌,可致人和动物念珠菌病。近年来,真菌感染引起的疾病日益严重影响到人类健康,而目前抗真菌药物较少,且易产生毒副作用、过敏反应等,因而从中草药中筛选出安全性好、高效低毒且不易产生耐药性的抗真菌药物,有效地防治白色念珠菌感染,提高人们的生活质量,已经引起越来越多医药科研工作者的关注。 | 吴和珍 苏文炀 付聪 杨艳芳 | 2013 | 湖北中医杂志2013,35,11: | 4 |
| 4 | 基于UPLC-MS/MS分析技术的姜黄素纳米粒大鼠体内药动学研究显示文摘目的研究磷脂酰丝氨酸(PS)修饰的姜黄素纳米粒(Cur-mNLC)在大鼠体内的药动学特点,并与无Ps修饰的姜黄素纳米粒(Cur-NLC)及游离姜黄素(Cur)溶液在大鼠体内的药动学特征进行比较。方法sD大鼠ip给予Cur-mNLC、Cur-NLC和Cur溶液(剂量以Cur计均为10mg/kg),于给药后不同时间点大鼠眼眶取血,采用UPLC-MS/MS法测定血浆中Cur的量,并采用DAS软件计算其药动学参数。结果Cur溶液组、Cur-NLC组和Cur-mNLC组的达峰浓度(C_max)分别为(29.453±1.146)、(20.045±0.818)、(15.865±0.409)μg/L,平均滞留时间(MRTo-∞)分别为(18.196±1.456)、(18.196±1.456)、(89.252±12.049)h,Cur-mNLC的药时曲线下面积(AUCo-∞)为(933.014-4-106.766)μg·h/L,分别是Cur溶液[(362.193±17.574)μg·h,L]和Cur-NLC[(632.026±145.224)μg·h/L]的AUC0-∞的2.58倍和1.48倍。结论与Cur溶液组相比,Cur-NLC和Cur-mNLC组大鼠血浆G_max值较低,但Cur-NLC和Cur-mNLC中药物清除比游离药物组慢;与Cur-NLC相比,Cur-mNLC具有更好的缓释作用,极大提高了Cur的生物利用度。 | 潘雯 赵锐帆 王济 王莹 雷丸 王晓娟 | 2016 | 中草药2016,47,21: | 0 |
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