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| 1 | 一种三唑醇类化合物的体内外抗真菌活性研究显示文摘目的:观察三唑醇类化合物SL-130的体内外抗真菌活性。方法:采用美国临床实验室标准化委员会(NCCLS)1997年公布的M27-A方案,实验用菌株包括白念珠菌及非念珠菌致病真菌,用最低抑菌浓度MIC80表示抗真菌活性。此外利用纸片扩散法、时间-杀菌曲线及小鼠的存活率等方法考察SL-130的抗真菌活性。结果:SL-130具有一定的抗真菌活性,体外明显强于氟康唑,体内与氟康唑基本相当。结论:此三唑醇类化合物结构新颖,体内外的抗真菌活性明显,值得进一步研究。 | 欧阳小方 曹永兵 孙青 王彦 姜远英 | 2008 | 第二军医大学学报2008，29，7： | 2 |
| 2 | β-环糊精硫酸酯的制备及其在毛细管电泳拆分中的应用显示文摘 | 孙青 刘长海 徐建明 吴秋业 柴逸峰 俞世冲 | 2006 | 第二军医大学学报2006，27，4： | 1 |
| 3 | β-环糊精羧甲醚的合成及其在特布他林毛细管电泳拆分中的应用显示文摘目的:合成β环糊精羧甲醚并以其作为毛细管电泳手性添加剂对特布他林进行手性拆分研究。方法:在碱性体系氢氧化钠溶液中以氯乙酸作为羧甲醚化试剂合成β环糊精羧甲醚。以合成的β环糊精羧甲醚作为手性添加剂利用毛细管电泳对特布他林进行手性拆分。结果:对不同反应温度(60℃,80℃,100℃)下合成产物的纯度进行了初步探索,结果表明在80℃条件下,以水作溶剂,在碱性体系氢氧化钠溶液中以氯乙酸作为羧甲醚化试剂合成β环糊精羧甲醚条件易于控制,用反相渗透法纯化产物,所得产品回收率及纯度重现性较好。用合成的β环糊精羧甲醚作为毛细管电泳手性添加剂,采用未涂渍熔融石英毛细管75μm×58.5cm(有效长度50cm),优化选择25mmol/LTris缓冲液含1.0%β环糊精羧甲醚(25mmol/LH3PO4调节pH2.5),温度20℃,操作电压20kV,正极进样5kPa×3s,检测波长204nm,在此条件下对特布他林D、L型对映体进行分离,分离度良好(Rs>2.5)。结论:探索到一条较为稳定的β环糊精羧甲醚的合成路线,所合成的β环糊精羧甲醚作为毛细管电泳手性添加剂用于拆分特布他林D、L型对映体效果较好。 | 孙青 刘长海 柴逸峰 徐建明 俞世冲 吴秋业 | 2005 | 第二军医大学学报2005，26，10： | 0 |
| 4 | 6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的三维定量构效关系研究显示文摘本文采用比较分子力场分析法(CoMFA),系统研究了自行合成的34个6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物和参比化合物CCI-17810的三维定量构效关系。所建立CoMFA模型的交叉相关系数q2值为0.663,具有较强的预测能力。利用CoMFA模型的三维等值线图直观地解释了化合物的构效关系,阐明了化合物结构中哌嗪末端N原子上不同取代基对抗血小板聚集活性的影响,为进一步结构优化提供了重要信息。 | 张俊 孙青 徐建明 薛云云 曾娟 黄晓瑾 吴秋业 | 2008 | 药学实践杂志2008，26，3： | 0 |
| 5 | 1,3-二氢苯并[b][1,4]二氮杂卓-2-酮类非竞争性mGluR2/3拮抗剂的三维定量构效关系显示文摘目的本研究采用比较分子力场分析法(comparative molecular field analysis,CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(comparative molecular similarity indices analysis,CoMSIA),系统研究了30个1,3-二氢苯并[b][1,4]二氮杂卓-2-酮类非竞争性代谢型谷氨酸受体2/3(mGluR2/3)拮抗剂的三维定量构效关系。方法通过考察网格点步长对CoMFA研究统计结果和各种分子场组合、网格点步长和衰减因子对CoMSIA研究统计结果的影响,建立了3D-QSAR模型,发现立体场、静电场、疏水场和氢键受体场的组合可得到最佳模型。结果所建立的CoMFA和CoMSIA模型的交叉相关系数q2值分别为0.729和0.713,均具有较强的预测能力。结论利用CoMFA和CoMSIA模型的三维等值线图直观地解释了化合物的构效关系,阐明了化合物结构与生物活性的关系,为进一步结构设计和优化提供了重要依据。 | 张俊 戴蔚荃 孙青 王小燕 何邦平 吴秋业 | 2008 | 同济大学学报(医学版)2008，29，4： | 0 |
| 6 | 3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及其抗真菌活性研究显示文摘目的合成3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物并对其进行抗真菌活性研究。方法以3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(Ⅰ)为起始原料,与卤苄在无水乙醇中回流制得中间体3-三氟甲基-4-氨基-5-(取代)苄硫基-1,2,4-三唑(Ⅱ),Ⅱ与2,4-二氯苯甲醛反应得目标物3-三氟甲基-5-(取代)苄硫基-1,2,4-三唑希夫碱Sch iff,s(Ⅲ)。对中间体Ⅰ、Ⅱ和目标物Ⅲ进行了体外抑菌活性测试。结果合成了9个新的目标物Ⅲ,用1H-NMR和元素分析确定了中间体Ⅱ和目标物Ⅲ的结构。初步体外抑菌实验表明:3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物对常见深部致病真菌有一定的体外抑制活性,但均弱于对照品氟康唑、特比萘芬和伊曲康唑。结论合成的目标物Ⅲ衍生物对常见深部致病真菌有一定的活性,对浅部真菌的活性有待进一步研究。 | 俞世冲 曹永兵 孙青 徐建明 吴秋业 张大志 赵庆杰 胡宏岗 姜远英 | 2007 | 中国现代应用药学2007，24，2： | 4 |
| 7 | 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性显示文摘目的:研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法:设计合成了11个三唑醇类新化合物;选择8种真菌(白色念珠菌,新生隐球菌,热带念珠菌,近平滑念珠菌,红色毛癣菌,羊毛状小孢子菌,紧密着色真菌及薰烟曲霉菌)为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有7个化合物对白念珠菌的MIC80值≤0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。 | 叶光明 孙青 姜云云 黄晓瑾 赵庆杰 胡宏岗 吴秋业 | 2005 | 第二军医大学学报2005，26，10： | 3 |
| 8 | L-正缬氨酸不对称合成研究显示文摘目的:合成光学纯的L-正缬氨酸。方法:以正丁醛、氰化钾为起始原料,(S)-(-)-α-甲基苄胺作为手性辅助剂通过选择性Strecker反应制备光学纯度的氨基腈,再通过水解及脱苄制得光学纯的L-正缬氨酸。结果:通过对不同溶剂系统的选择获得了最佳反应溶剂系统,并采用两次重结晶操作得到了光学纯度较高的L-正缬氨酸。结论:该方法步骤短、选择性强、收率高(47.4%)。 | 张俊 胡宏岗 孙青 赵庆杰 俞世冲 徐建明 吴秋业 | 2008 | 第二军医大学学报2008，29，3： | 1 |
| 9 | 毛细管电泳法检测左旋普拉克索中右旋普拉克索杂质的研究显示文摘目的:建立毛细管电泳法,对左旋普拉克索中右旋普拉克索进行杂质检查。方法:分别以β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、硫酸酯-β-环糊精(SBE-β-CD)和二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为手性选择剂,考察手性选择剂的浓度、pH、柱长和柱内径对分离选择性的影响,采用未涂渍熔融石英毛细管47cm×50μm(有效长度40cm),背景电解质溶液:40mmol/L柠檬酸三钠缓冲液,含有0.5%SBE-β-CD,用磷酸调节pH值到4.0,柱温:30℃,检测波长254nm,电压16kV。结果:2种旋光异构体的分离度良好(Rs>2.5),样品中右旋普拉克索的含量均小于0.5%。结论:所建立的方法简单可靠、专属性强,可以作为常规的杂质检查手段。 | 刘长海 孙青 盛春泉 张海 陈俊 赵亮 柴逸峰 | 2009 | 第二军医大学学报2009，30，9： | 1 |
| 10 | 如何提高药学本科专业有机化学课堂效果显示文摘通过精选教学内容、互动提问式教学、多种教学手段结合等方式来提高有机化学课堂效果,完成教学大纲内容,以此来达到教学目的,增强学生对有机化学的学习兴趣。 | 俞世冲 柴晓云 胡宏岗 赵庆杰 汪亭 邹燕 孙青 王小燕 吴秋业 | 2013 | 中国医药科学2013，3，9： | 1 |
| 11 | 新型三唑醇衍生物的合成及抗真菌活性显示文摘A series of 1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-[(4-substitutedphenyl)-piperazin-1-yl]-propan-2-ols were designed and synthesized on the basis of the active site of fungal Lanosterol 14α-demethylase(CYP51),the structure-activity relationships and antimycotic mechanism of azole antifungal agents.Their structures were confirmed via elemental analysis,IR,MS and 1H NMR.The results of preliminary antifungal tests against eight human pathogenic fungi(Candida albicans,Candida parapsilosis,Candida tropicalis,Cryptococcus neoformans,Aspergillus fumigatus,Trichophyton rubrum,Fonsecaea compacta,Microsporum gypseum)in vitro show that all compounds exhibited higher activities against fungi than that of fluconazole,voriconazole and amphotericin B;compounds 4a,4b and 4d showed higher activities against Aspergillus fumigatus than fluconazole and voriconazole(with the MIC values of 0.25,0.25 and 0.25 μg/mL respectively).For antifungal activity of these novel triazole derivatives,it is very helpful to introduce the 4-(4-substitutedphenyl)piperazine as side chains to interact with the residues of the narrow hydrophobic cleft of CYP51 and adjust the physico-chemical properties of title molecules. | 孙青 曹永兵 徐建明 张万年 张俊 吴秋业 张大志 姜远英 | 2007 | 高等学校化学学报2007，28，9： | 0 |
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